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P-糖蛋白 (P-gp) 是一种转运蛋白,可将多种结构上不相关的药物从细胞中排出。这种外排转运蛋白限制了各种抗癌药物、抗 HIV 药物、钙通道药物和其他作为底物的药物的生物利用度。肿瘤细胞中 P-gp 的过度表达会导致多药耐药性。许多抗癌药物(包括紫杉醇、长春新碱、长春花碱、放线菌素 D、秋水仙碱和柔红霉素)从肿瘤细胞中排出,使 P-gp 成为化疗的主要障碍。这种转运蛋白在血脑屏障 (BBB) 上的高表达限制了 P-gp 底物(如利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦等抗 HIV 药物和各种抗癌药物)进入大脑,从而对治疗各种脑部疾病提出了重大挑战。

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