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事实上,连接子化学为新一代 ADC 的创新和开发提供了肥沃的土壤。参见 Tsuchikama, K. 等人,Nature Rev. Clin. Oncol.,21,203–223;2024。例如,连接子化学可用于调节毒性有效载荷的量(即药物抗体比),以及有效载荷的释放时间和地点,以提高 ADC 的疗效和耐受性。即使连接子化学本身可能并不新颖,但可能缺乏在 ADC 中使用特定连接子策略的动机,因为连接子会干扰抗体结构、改变抗体的翻译后修饰、导致聚集或提供过高或过低的有效载荷抗体比。因此,仔细考虑连接子及其对 ADC 功能的影响对于获得 ADC 的专利保护也至关重要。

抗体药物偶联物持续增长

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