近年来,抗体-药物偶联物 (ADC) 已成为一种有前途的抗癌治疗剂,其中几种已获准用于治疗实体瘤和血液系统恶性肿瘤。随着 ADC 技术的不断改进和 ADC 可治疗的适应症范围的扩大,靶抗原的范围也不断扩大,并且无疑将继续增长。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 是与多种人类疾病(包括癌症)有关的明确治疗靶点,是 ADC 的一个有前途的新兴靶点。在这篇综述中,我们将讨论 GPCR 过去和现在的治疗靶向,并描述 ADC 作为治疗方式。此外,我们将总结现有的临床前和临床 GPCR 靶向 ADC 的状态,并探讨 GPCR 作为未来 ADC 开发新靶点的潜力。