机构名称：
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BTK抑制剂17是一种有效的不可逆BTK抑制剂（IC50 = 2.1 nm）。BTK抑制剂17可用于类风湿关节炎研究。（体外）：BTK抑制剂17对BTK激酶表现出很高的效力和可接受的PK谱。BTK抑制剂17可以共价结合到Cys481，并用守门人THR474，铰链密钥残基MET477和GLU475形成HB网络。（体内）：BTK抑制剂17在小鼠 - 胶原诱导的关节炎（CIA）模型中表现出显着的体内功效。BTK抑制剂17显示了三种人，大鼠和小鼠的血浆蛋白结合> 95％。静脉注射后，半衰期（大鼠，0.32小时；小鼠，0.42 h），清除（大鼠，54.6 ml/min/kg;小鼠，31.3 ml/min/min/kg），分布体积，大鼠，1.55 l/kg;小鼠；小鼠，0.82 l/kg），和auc eact of auc expususer（0.82 l/kg），auc 604 n n g。在两个物种中观察到ng.h/ml）。口服后，BTK抑制剂17表现出较高的CMAX（大鼠，466 ng/ml;小鼠，252 ng/ml）和血浆暴露（大鼠，642 ng.h/ml;小鼠，128 ng.h/ml），具有良好的口服生物可利用性（均为良好在注射胶原蛋白的雄性BALB/C小鼠中，BTK抑制剂17抑制了该疾病的显着进展，并表现出明显的剂量依赖性降低，每个PAW临床评分。
BTK抑制剂17： - ：M28846 CAS号-Molnova
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