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摘要◥目的:DNA聚合酶theta(POL Q,由POLQ基因编码)是一种DNA修复酶,对微学末端结合(MMEJ)至关重要。pol q在正常组织中的表达有限,但在癌细胞中经常过表达,因此代表了肿瘤特异性放射性化的理想靶标。在这项研究中,我们评估用新型的小分子抑制剂靶向POL Q是提高放射疗法效率的可行策略。实验设计:我们表征了在体外和体内不同癌细胞模型中对POL Q抑制的反应。结果:在这里,我们表明ART558和ART899是POL Q DNA聚合酶域的两个新颖和特定的变构抑制剂,可有效地放射敏感性肿瘤细胞,尤其是当组合

小分子polu抑制剂可提供安全有效...

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