摘要:结核病是一种具有高发病率和死亡率的疾病。由于与当前疗法有关的问题,开发新药进行治疗是必要和迫切的。二氢叶酸还原酶(DHFR)是多种药物作用的公认靶标。与人DHFR(H DHFR)相比,结核分枝杆菌DHFR(MT DHFR)DHFR(MT DHFR)的3D结构阐明了配体特异性的主要氨基酸残基和结构基础。本文旨在就过去二十年来开发的新MT DHFR抑制剂提供有关最先进的观点。这项研究表明,功效与特定组的存在之间的相关性,例如与酶活性位点结合的二氨基吡啶环与经典DHFR抑制剂甲氨蝶呤的结合的相似性。在此,还报道了最近开发分子非传统核心的努力,这可能更有选择性和有效地抵抗结核病。
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