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¥ 1.0

单次给予60 mg 至360 mg(推荐负荷剂量的0.17 至1 倍)剂量后,relugolix 从时间零到无穷大的浓度-时间曲线下面积(AUC 0-inf)和最大观察到的血浆浓度(C max )与剂量大约成比例增加。每日一次多次给予relugolix后,relugolix的AUC tau 大约与剂量成比例增加,而当剂量从20 mg 至180 mg(推荐剂量的0.17 至1.5 倍)时,C max 的增幅大于剂量比例。患者单次给予360 mg 负荷剂量后,relugolix的AUC 0-24 和C max 的平均值(±标准差[± SD])分别为985(± 742)ng.hr/mL和215(± 184)ng/mL。患者每日一次服用 120 mg 剂量后,稳态时 relugolix 的 AUC 0-24 和 C max 平均值(± SD)分别为 407 (± 168) ng.hr/mL 和 70 (± 65) ng/mL。每日一次服用 relugolix 后,其蓄积量约为 2 倍。

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