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摘要背景三阴性乳腺癌 (TNBC) 是乳腺癌中最具侵袭性的亚型之一。TNBC 缺乏靶向治疗受体，导致内分泌和 HER2 靶向治疗无效。TNBC 通常采用细胞毒性化疗，然后进行手术治疗。针对表观遗传修饰可能是一种新的有效的 TNBC 靶向治疗方法。本研究旨在检查表观遗传药物、地西他滨作为 DNA 甲基转移酶抑制剂 (DNMTI) 和伏立诺他作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACI)，以及 ERβ 激动剂 DPN 对作为 TNBC 模型的 MDA-MB-231 细胞中 ERα 和 ERβ 重新表达的影响。方法使用 MTT 测定法，确定地西他滨、伏立诺他和 DPN 对 MDA-MB-231 细胞的 IC 50。评估所有药物单独或组合对 MDA-MB-231 细胞的影响。采用qRT-PCR检测ERα和ERβ基因表达。检测Caspase-3活性以及VEGF、Cyclin D1和IGF-1蛋白表达水平。结果所有治疗组ERα和ERβmRNA均以不同程度的高水平重新表达，尤其是三联疗法组与对照组相比。值得注意的是，三联药物疗法显示VEGF、Cyclin D1和IGF-1水平最低，而Caspase-3活性水平最高，表明ERβ活化可能通过减少增殖和血管生成并增加MDA-MB-231细胞的凋亡而发挥抗肿瘤作用。结论当使用地西他滨和伏立诺他与DPN的强大表观遗传组合时，ERβ与Erα共表达可以保留其抗增殖作用。
ERβ 的表观遗传修复和激活
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