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超过一半的新治疗方法由于缺乏靶标验证而在临床试验中失败。因此，开发新方法来改进和加速细胞靶标的识别（广义上为靶标ID）仍然是药物发现的一个基本目标。虽然测序和质谱技术的进步在近几十年来彻底改变了药物靶标ID，但相应的基于化学的方法在50多年里却没有改变。由于采用过时的化学计量活化模式，现代靶标ID活动经常受到受体占有率有限和交联产率低导致的信噪比差的干扰，尤其是在靶向低丰度膜蛋白或多种蛋白质靶标参与时。在这里，我们描述了一个通用的光催化小分子靶标ID平台，该平台建立在通过可见光介导的Dexter能量转移连续生成高能卡宾中间体来催化放大靶标标签交联的基础上。通过将反应弹头标签与小分子配体分离，催化信号放大可实现前所未有的靶标富集水平，从而实现对多种药物的定量靶标和脱靶识别，包括(+)-JQ1、紫杉醇 (Taxol)、达沙替尼 (Sprycel)，以及两种 G 蛋白偶联受体——ADORA2A 和 GPR40。
小分子光催化通过能量转移实现药物靶标识别
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