G 蛋白偶联受体 (GPCR) 已成为许多药物研发项目最有潜力的靶点,这些项目包括控制血压、糖尿病、治疗遗传疾病以及治疗癌症。一组不同的配体(包括激素、肽、离子和小分子)负责激活这些受体。分子遗传学已确定了关键的 GPCR,其突变或改变的表达与致瘤性有关。在这篇综述中,我们讨论了 GPCR 参与癌症发展的最新进展,以及操纵 GPCR 参与肿瘤生长和转移的机制以治疗不同类型人类癌症的方法。这篇综述深入介绍了 GPCR 靶向治疗的现状、迄今为止的进展以及抗癌药物开发面临的挑战。© 2020 西安交通大学。由 Elsevier BV 制作并托管 本文为一篇根据 CC BY-NC-ND 许可协议 ( http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/ ) 开放获取的文章。