临床药理学 药效学特性 苹果酸舒尼替尼是一种抑制多种 RTK 的小分子,其中一些与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。舒尼替尼对多种激酶(>80 种激酶)的抑制活性进行了评估,并被确定为血小板衍生生长因子受体(PDGFRα 和 PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3)、干细胞因子受体 (KIT)、Fms 样酪氨酸激酶 3 (FLT3)、集落刺激因子受体 1 型 (CSF-1R) 和神经胶质细胞系衍生神经营养因子受体 (RET) 的抑制剂。生化和细胞试验已证实舒尼替尼可抑制这些 RTK 的活性,细胞增殖试验已证实舒尼替尼可抑制其功能。生化和细胞试验表明,其初级代谢产物的效力与舒尼替尼相似。