机构名称：
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摘要：最近，我们确定了N- myristoyltransferases（NMTS）中酶抑制的新型机制，我们将其称为“抑制剂捕获”。抑制剂捕获，从而防止其自由解离并导致抑制剂亲和力和效能的显着增加。在这里，我们证明了抑制剂捕获也发生在激酶中。值得注意的是，已经彻底改变了靶向癌症治疗的药物伊马替尼被捕获在ABL激酶的结构中。在p38α激酶中也观察到了这种作用，在p38α激酶中发现抑制剂捕获取决于“魔术”甲基，该甲基稳定蛋白质构象并显着增加了化合物的亲和力。总的来说，这些结果表明，抑制剂诱捕并不是N- myristoyltransferases的独特，因为它也发生在激酶家族中。抑制剂捕获可以增强抑制剂的结合亲和力数千次，并且是在确定药物亲和力和效力中起关键作用的关键机制。
激酶中的抑制剂诱捕
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