由于大脑是人体最重要的器官,许多脑部疾病会引起严重的症状。例如,神经胶质瘤是一种进行性致命的脑肿瘤,而神经退行性疾病会导致严重的残疾。尽管如此,脑部疾病的医疗效果仍然不令人满意,因此需要创新的治疗方法。然而,由于血脑屏障 (BBB) 或血脑肿瘤屏障阻止药物进入大脑,因此治疗某些脑部疾病的疗法的开发很困难。因此,需要药物输送系统 (DDS) 策略将治疗剂输送到大脑。最近,已经开发了脑靶向 DDS,这提高了脑部疾病的治疗质量。本综述概述了最近的脑靶向 DDS 策略。首先,它描述了穿过 BBB 的策略。这包括 BBB 交叉配体修饰或时间性 BBB 通透性。还总结了使用局部给药避开 BBB 的策略。脑内药物分布是直接决定治疗效果的重要因素,因此采用最佳方法评估药物分布非常重要。本文介绍了一些评估药物在脑内分布的方法。最后,介绍了脑靶向DDS在治疗脑肿瘤、阿尔茨海默病、帕金森病和中风方面的应用。