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P-糖蛋白 (P-gp/ABCB1) 的过度表达是导致多药耐药 (MDR) 的主要原因。因此，发现能够抵抗 ABCB1 介导的多药耐药性的有效药物至关重要。FRAX486 是一种 p21 活化激酶 (PAK) 抑制剂。本研究的目的是研究 FRAX486 是否可以逆转 ABCB1 介导的多药耐药性，同时探索其作用机制。CCK8 检测表明 FRAX486 显著逆转了 ABCB1 介导的多药耐药性。此外，蛋白质印迹和免疫荧光实验表明 FRAX486 对 ABCB1 的表达水平和细胞内定位没有影响。值得注意的是，发现 FRAX486 可以增强细胞内药物积累并降低药效，从而逆转多药耐药性。对接分析还表明 FRAX486 与 ABCB1 之间存在很强的亲和力。这项研究强调了 FRAX486 逆转 ABCB1 介导的多药耐药性的能力，并为其临床应用提供了宝贵的见解。
PAK 抑制剂 FRAX486 克服了 ABCB1
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