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摘要：蛋白激酶NUAK1与各种生物学功能有关，包括细胞粘附，迁移和增殖。遗传降低NUAK1表达已显着显示在Tauopathy小鼠模型中降低了人TAU的总水平，从而将这种激酶确定为神经退行性疾病的潜在治疗靶点。在本文中，我们描述了脑渗透剂的NUAK1效力，激酶 - 选择性和药代动力学的适当性，但在123300上不可选择性CDK4/CDK4/CDK6/NUAK1抑制剂。通过脚手架优化方法，我们已经确定了不同的化学型，与123300相比，对CDK激酶的效力和选择性提高了NUAK1抑制作用。我们为这些化合物提供了ADME分析和体内药代动力学数据。关键字：nuak1，激酶选择性，adme属性，体内概要文件
一个脚手架朝向有效和选择性NUAK1抑制剂
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