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trastuzumab deruxtecan(Enhertu; DS-8201A)是一种新型的,人类表皮生长因子受体2(HER2)靶向的抗体抗体 - 药物缀合物(ADC),具有人性化的抗her2抗体,可固化的肽的肽连接器和有效的topoisasomerase i inimigitor i inimigitor i Inimigitor i inimignibase i Inimigitor。1 HER2是表皮生长因子跨膜受体家族的成员,在胃癌中过度表达,并有助于肿瘤细胞的增殖,粘附,迁移,分化和凋亡。1,2 ADC是针对性的癌症药物,可通过连接到与癌细胞表达的特定靶标结合的单克隆抗体的接头向癌细胞运送细胞毒性。曲妥珠单抗Deruxtecan用作ADC,该ADC通过连接到单克隆抗体(Trastuzumab)的连接器将细胞毒性剂(Deruxtecan)传递到癌细胞中,该接头与在癌细胞上表达的特定靶标HER2结合。3 Trastuzumab Deruxtecan目前正在II期临床发育(NCT0329690)中,用于治疗HER2阳性无法切除或转移性胃或胃食管治疗(GEJ)腺癌患者,这些腺癌已经接受了两种或多个先前的治疗方案,包括两次或多个先前的治疗疗法,包括抗her-Her2治疗。4在II期临床试验中,参与者每3周接受静脉内(IV)输注曲妥珠单抗Deruxtecan(每公斤体重6.4 mg)。5

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