摘要:20-30% 的乳腺癌中人表皮生长因子受体 2 (HER2) 受体酪氨酸激酶过度表达,与预后不良和患者总体生存率较差有关。大多数 HER2 阳性乳腺癌患者接受新辅助化疗加 HER2 靶向治疗。HER2 靶向疗法的开发是侵袭性乳腺癌治疗的重要进展。尽管抗 HER2 单克隆抗体具有疗效,但仍将其与辅助化疗相结合以改善患者的总体预后。最近,一类称为抗体-药物偶联物 (ADC) 的治疗方法的开发取得了重大进展,其利用 HER2 靶向单克隆抗体的高特异性和各种小分子(如微管蛋白抑制剂和拓扑异构酶抑制剂)的强效细胞毒作用。迄今为止,两种靶向 HER2 的 ADC 已获 FDA 批准用于治疗 HER2 阳性乳腺癌:Ado-曲妥珠单抗 emtansine (T-DM1;Kadcyla ® ) 和 fam-曲妥珠单抗 deruxtecan-nxki (T-Dxd;Enhertu ® )。Kadcyla 和 Enhertu 被批准用于 HER2 阳性乳腺癌患者曲妥珠单抗-紫杉烷疗法后的二线治疗。ADC 在 HER2 阳性乳腺癌治疗中的成功为该疾病的管理提供了新的治疗进展。在本综述中,我们讨论了 HER2 的基本生物学、其下游信号通路、当前可用的抗 HER2 治疗方式及其作用机制,以及用于治疗 HER2 阳性乳腺癌的 ADC 的最新临床和安全性特征。