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癌症 (1)。然而，这些药物的毒性和反应之间的治疗窗口很窄，限制了可以安全给药的剂量的抗肿瘤效果 (2, 3)。它们的副作用，包括脱发、中性粒细胞减少、恶心、呕吐和腹泻，反映了它们的作用机制，并与它们对快速分裂细胞的影响有关，例如毛囊、骨髓和胃肠道 (3)。20 世纪 70 年代后期，对更有效和更耐受的化疗的追求以及抗体制造的进步导致了抗体-药物偶联物 (ADC) 的临床试验，旨在将单克隆抗体的肿瘤靶向性与其有效载荷药物的细胞毒性结合起来 (4)。这些临床研究得到了临床前工作的支持 (5)。ADC 可以增加药物的最大耐受剂量，同时降低其最低有效剂量的想法变得广为人知。快进 40 年，ADC 代表了发展最快的抗癌治疗方式之一。已有 370 多种新型 ADC 进入临床（图 1），迄今为止，FDA 已批准 11 种（4、6、7）。ADC 在实体和血液系统恶性肿瘤的临床治疗成功，正在导致前所未有的扩张，目前正在对多种 ADC 进行测试
抗体-药物偶联物的旅程
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