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许多系统性癌症化疗都包含多种药物的组合,但所有临床使用的抗体-药物偶联物 (ADC) 都含有单一药物有效载荷。这些组合方案通过产生协同抗癌作用并减缓耐药细胞群的发展来改善治疗结果。为了复制这些方案并提高靶向治疗的疗效,ADC 领域已转向开发允许将多个独特有效载荷以高同质性附着到单个抗体分子上的技术。然而,由于构成抗体表面的反应性功能基团过多,因此生成此类构建体(同质多有效载荷 ADC)的方法既繁多又复杂。在这里,通过总结和比较单有效载荷和多有效载荷 ADC 生成方法及其关键的临床前和临床结果,我们及时概述了这一相对较新的研究领域。所讨论的方法范围从分支接头安装到非天然氨基酸的掺入,还提供了最有前景的修饰策略的通用比较工具。最后,对这一快速发展的领域的成功和挑战进行了严格评估,并由此提出了未来的研究和开发领域。

均质多有效载荷抗体-药物偶联物

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