尽管联芳骨架在天然化合物和药用化合物 1 中非常普遍,但包含糖部分的结构仍然很少。作为天然存在的物质,一些糖功能化的联芳分子(图 1)已从海棠 2 、火棘( 1 ) 3 繁缕( 2 ) 4 和珍珠菜 5 中分离出来,这些植物的茎、树皮、果实和根一直被用于传统中药。化合物 3a,b 存在于云芝 6 和厚朴 7 中,而它们的合成同源物 3c 则被证明 8 是一种很有前途的分子,可用于开发一类新型抗抑郁药物。鞣花单宁是天然多酚,属于可水解单宁类,具有一个或多个六羟基联芳单元,围绕着一个中心葡萄糖核心。 9 其中,1951 年从马豆中分离出来的 corilagin 4 表现出了较强的抗肿瘤活性。10 1995 年,11 对一系列 ( -D-甘露吡喃糖基)联苯底物 5 抑制 E-、P- 和 L- 选择素-IgG 融合蛋白与 HL60 细胞表面表达的 sLex 结合的能力进行了测定。糖功能化联芳分子生物活性的多样性使得它们的硫代类似物成为设计新型生物活性联苯糖苷的主要候选物。事实上,硫糖可以用作糖模拟物,对化学和酶降解都更加稳定。在此背景下,我们最近报道了两种通过