癌症一直是最难治疗且危及生命的疾病。在世界范围内,癌症已被证明是心血管疾病之后的主要死亡原因。开发能够抑制癌细胞增殖且对健康细胞副作用最小或没有任何副作用的新药是一项相当具有挑战性的任务。蛋白激酶是位于细胞质中的酶,可磷酸化蛋白质。蛋白激酶介导真核细胞中的大部分信号转导,还控制许多其他细胞过程,包括代谢、转录、细胞周期进程、细胞骨架重排和细胞运动、发育、免疫反应、神经系统功能、细胞凋亡和分化。通常,蛋白激酶的活性受到严格调控。然而,在病理条件下,蛋白激酶的失调会导致激酶表达和功能的改变,以及肿瘤的发生和存活。因此,蛋白激酶是许多疾病状态(如癌症)治疗干预的一个非常有吸引力的靶标类。目前激酶抑制剂占所有药物研发的四分之一,因此全球的研究人员都在致力于开发更有效、更安全的靶向激酶抑制剂。
主要关键词