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在过去的几十年中,人们已经清楚地认识到表观遗传异常可能是癌症的标志之一。例如,组蛋白的翻译后修饰可能通过调节基因转录、染色质重塑和核结构在癌症的发展和进展中发挥关键作用。组蛋白乙酰化是一种研究充分的翻译后组蛋白修饰,受组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的相反活性控制。通过去除乙酰基,HDAC 可逆转染色质乙酰化并改变致癌基因和肿瘤抑制基因的转录。此外,HDAC 可去乙酰化多种非组蛋白细胞底物,这些底物控制着包括癌症发生和进展在内的多种生物过程。本综述将讨论 HDAC 在癌症中的作用以及 HDAC 抑制剂 (HDACi) 作为癌症治疗的新兴药物的治疗潜力。

HDAC 和 HDAC 抑制剂在癌症发展和治疗中的作用

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