机构名称：
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C末端结合蛋白（CTBP）是对癌症和炎症重要的保守转录阻遏物。 在转录共同调节剂中独特的CTBP具有功能性脱氢酶结构域。 由于多种恶性肿瘤显示CTBP水平升高，因此已经开发了针对该脱氢酶结构域的CTBP抑制剂。 尽管CTBPS脱氢酶功能对转录调节的重要性尚不清楚，但几项研究取决于CTBP抑制剂。 体外实验已经证实了这些化合物与CTBP活性位点的结合，但是缺乏特异性的证据。 为了解决这个问题，我们用MTOB或4-CL-HIPP处理了WildType和CTBP1，2个双基因敲除J774.1细胞并进行了RNA-Seq。 我们观察到，两种抑制剂都会引起不同的转录变化，表明非重叠的作用方式。 此外，在CTBP1/2双基因敲除细胞中观察到了任何一种抑制剂引起的大多数变化，提示靶向效应。 我们假设那些CTBP脱氢酶抑制剂对CTBPs缺乏特异性，并强调使用这些抑制剂从研究中推断出的发现进行仔细的重估。C末端结合蛋白（CTBP）是对癌症和炎症重要的保守转录阻遏物。在转录共同调节剂中独特的CTBP具有功能性脱氢酶结构域。由于多种恶性肿瘤显示CTBP水平升高，因此已经开发了针对该脱氢酶结构域的CTBP抑制剂。尽管CTBPS脱氢酶功能对转录调节的重要性尚不清楚，但几项研究取决于CTBP抑制剂。体外实验已经证实了这些化合物与CTBP活性位点的结合，但是缺乏特异性的证据。为了解决这个问题，我们用MTOB或4-CL-HIPP处理了WildType和CTBP1，2个双基因敲除J774.1细胞并进行了RNA-Seq。我们观察到，两种抑制剂都会引起不同的转录变化，表明非重叠的作用方式。此外，在CTBP1/2双基因敲除细胞中观察到了任何一种抑制剂引起的大多数变化，提示靶向效应。我们假设那些CTBP脱氢酶抑制剂对CTBPs缺乏特异性，并强调使用这些抑制剂从研究中推断出的发现进行仔细的重估。
CTBP脱氢酶抑制剂MTOB和4-CL-HIPP的特异性
主要关键词
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