- 普罗蛋白转化酶枯草蛋白/Kexin型(PCSK9)是一种蛋白质,靶向LDL受体降解并降低肝脏从血液中去除循环LDL的能力。循环PCSK9水平升高与低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平升高,因此心血管结局恶化。PCSK9的抑制剂与循环PCSK9结合,并防止其与肝表面上的LDL受体结合并降解,从而导致更多的LDL受体从血液中去除循环的LDL。- FDA已批准的前两种完全人类的单克隆抗体,以治疗患有不当治疗水平的LDL -C患者是reptha(evolocumab)和Praluent(Alirocumab)。两者都通过与循环PCSK9结合并防止其与肝表面上的LDL受体结合并降解,从而导致更多的LDL受体从血液中去除循环的LDL。praluent和repatha已显示出同时汀类药物治疗的患者可降低高达60%的LDL-C,并显示出心血管结局的益处。两种产品均已批准以下指示: