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作为1,2,4-苯甲二嗪-1,1-二氧化物的衍生物,噻嗪类药物更准确地分类为苯甲二氮嗪。在不同化合物之间存在取代和杂环环的变化,但它们都共享一个未取代的磺酰胺基,类似于碳酸酐酶抑制剂。尽管它们保留了抑制碳酸酐酶的能力,但其利尿作用并不仅仅依赖于这种活性。在生理pH时,噻嗪类充当有机阴离子,由于其高蛋白结合和有限的肾小球过滤,因此必须通过肾脏有机阴离子转运蛋白通过肾脏有机阴离子转运蛋白进行主动分泌。尿酸与噻嗪类药物竞争为近端小管的分泌,可能导致高尿酸血症并引发易感个体的痛风。

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