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Vijaykumar Hulikal Bioorganics and Applied Materials Pvt Ltd. B64/1,Licross,III Stage,PIA,Peenya Bangalore-560 058 电子邮件:vijay.hulikal@bioorganics.biz 摘要 过去几十年来,稳定同位素标记化合物已被来自各个生物医学研究领域的科学家合成和利用。药物代谢科学家和毒理学家有效地利用了用氘和碳-13等稳定同位素标记的化合物来更好地了解药物的分布及其在目标器官毒性中的潜在作用。稳定同位素标记技术与质谱和核磁共振 (NMR) 光谱的结合可以快速获取和解释数据,从而促进了这些稳定同位素标记化合物在吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 研究中得到更广泛的应用。可以通过用氘原子直接交换氢原子(与碳原子结合)来标记分子。由于这些交换反应通常可以直接在目标分子或合成的后期中间体上进行,并且可以使用来自重水的含氘试剂作为氘源,因此该方法对于合成氘代有机化合物特别有效。可以通过卤素/氘交换、还原氘化和其他几种方法将氘插入分子中。近年来,实验室微波设备的发展导致了大量关于通过 H/D 交换制备氘代物质的研究。将介绍 H/D 交换反应和氘标记药物实体的示例。

药物研发过程中的 L15 氘标记化合物

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