金刚烷(三环[3.3.1.1 1,7 ]癸烷;1,图 1)是分子最小的二元化合物,1933 年从原油中分离出来后首次被发现。1,2 尽管金刚烷于 1941 年首次通过化学合成,但直到 1957 年 Schleyer 报告了合成过程,金刚烷及其衍生物才开始普及。3,4 随后,该部分开始被用于药物研发计划,第一个有希望的药物突破是 1963 年发现金刚烷胺具有抗病毒活性(2,图 1)。5,6 在这份开创性报告发表后的 60 年里,金刚烷基化合物在药物化学和药物研发中得到了广泛的应用,目前有七种金刚烷基药物(3-8,图 1)用于临床。这些化合物用于治疗一系列疾病,包括病毒感染、神经退行性疾病、寻常痤疮和 2 型糖尿病。7