机构名称：
¥ 1.0
除阿片类药物危机外，市场上止痛药的稀缺性和有限的风险/收益比也值得我们思考新的创新策略。镇痛药药典通常基于陈旧且源自临床经验主义的产品，这些产品功效有限或作用范围有限，或导致耐受性不理想。尽管阿片类药物是治疗伤害性疼痛的参考镇痛药，但它们也受到同样的批评。鸦片作为镇痛药的使用由来已久。吗啡是在 19 世纪初合成的。阿片类药物在某些疼痛情况下的功效有限，并且这些药物可能引起严重甚至致命的不良反应。当前北美阿片类药物危机就是一个悲剧性的例证，因过量服用阿片类药物而死亡的人数不断上升。因此，有必要研究能够维持或提高阿片类药物疗效同时提高其耐受性的分子。目前正在探索几种途径，包括靶向 μ 阿片受体 (MOR) 剪接变体、开发偏向激动剂或靶向其他受体（如具有 MOR 的异源体）。作为 MOR 效应器的离子通道也是靶向的，以便提供没有 MOR 依赖性副作用的化合物。另一种途径是开发具有外周作用或有限中枢神经系统 (CNS) 通路的阿片类镇痛药。最后，正在开发用作改变内源性阿片类药物代谢的药物或化合物（双重 ENKephalinase 抑制剂）的内源性阿片类药物。本综述的目的是根据阿片类药物的当前适应症、对其广泛使用（特别是在慢性非癌症疼痛中）的担忧以及限制阿片类药物滥用和误用风险的方法介绍这些不同的目标/策略。© 2020 Elsevier Inc. 保留所有权利。
以 MOR 相关策略为重点的现有阿片类药物的替代
主要关键词
相关文件推荐
