近年来,抗体药物偶联物 (ADC) 在临床上取得了令人瞩目的进展,已获得 11 项美国食品药品监督管理局的批准,其中 6 项用于治疗实体瘤患者。尽管取得了成功,但新药的开发仍然具有挑战性,临床失败率很高。在这里,我们表明,目前批准用于治疗实体瘤患者的 ADC 在以临床耐受的类似体重 [毫克/公斤 (mg/kg)] 剂量给小鼠给药时,都可以在某些小鼠模型中显示出显著的疗效。从机制上讲,由于 ADC 独特的递送特性,等效的 mg/kg 剂量会导致肿瘤中的药物浓度相似,并且组织渗透到肿瘤中也相似。结合计算方法,可以解释肿瘤微环境内的复杂分布,这些缩放概念可能有助于评估新药物并帮助设计具有最大临床疗效的治疗方法。