在过去的几年中,越来越多的研究强调了细胞内运输在细胞生理学中的关键作用。在连接内吞系统的不同运输路线中,内化(胞吞作用)和循环(胞吞循环)途径被发现是确保组织特定环境中的细胞感知、细胞间通讯、细胞分裂和集体细胞迁移的基础。内吞运输途径的失调始终与多种人类疾病有关,包括癌症和神经退行性疾病。为了抑制与疾病发生和进展有关的特定细胞内运输途径,人们付出了巨大的努力来寻找具有适合体内给药的药理特性的小分子抑制剂。在这里,我们回顾了最常用的药物和最近发现的能够阻断内吞作用和内吞循环途径的小分子。我们通过强调此类药理抑制剂的靶标特异性、分子亲和力、生物活性和在体外和体内实验模型中的功效来表征它们。