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摘要:在2020年,乳腺癌成为最常见的癌症类型,被诊断出近230万例新病例。但是,通过早期诊断和适当的治疗,乳腺癌的预后良好。在这里,我们研究了硫代氨基氮衍生物的作用,该硫代衍生物的作用先前鉴定为靶向拓扑异构酶IIα和吲哚美林-2,3-二氧酶1(IDO 1)的双重抑制剂(MCF-7和MDA-MDA-MB-231)。研究的化合物(1-3)选择性地抑制了乳腺癌细胞的生长,并通过caspase-8-和caspase-9相关途径促进了凋亡。此外,这些化合物在MCF-7和MDA-MB-231细胞中引起S期细胞周期停滞,并依赖于剂量抑制ATP结合盒转运蛋白(MDR1,MRP1/2和BCRP)的活性。此外,在与化合物1孵育后,观察到两种类型的乳腺癌细胞中的自噬细胞数量增加。在对ADME-TOX特性进行初步测试期间,评估了化合物1-3的可能的溶血活性及其对特定细胞色素P450酶的影响。

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