表1:衍生自正常人支气管上皮的BEAS2B细胞被设计为表达HER2 YVMA,HER2 S310F或HER2 L755。PHER2信号,以建模人血浆蛋白结合对复合效力的衰减作用,以提供更临床相关的环境。PEGFR和PHER2 IC 50值通过alphalisa®,比色ELISA或细胞西部确定。细胞毒性IC 50值是通过复合处理后通过细胞滴度GLO®确定的3-5天。所有IC 50值都是[NM],代表来自多个实验的平均值。肝细胞稳定性,GSH(谷胱甘肽)反应性和动力溶解度测定代表了我们ADME(吸收,分布,代谢和排泄)筛选的子集。
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