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Artemetin 是一种有价值的 5-羟基-3,6,7,3 ' ,4 ' -五甲氧基黄酮，存在于多种不同的药用植物中，具有非常好的口服生物利用度和药物相似性，这归功于其多种生物活性，例如抗炎和抗癌。在这里，我们制定并实施了一项多学科计划，用于识别 artemetin 靶标以检查其作用机制，该计划基于药物亲和力响应靶标稳定性和靶向有限蛋白水解。这两种方法都表明，在 HeLa 细胞裂解物中，flamins A 和 B 是 artemetin 的直接靶标，同时也提供了有关配体/蛋白质结合位点的详细信息。有趣的是，8-异戊烯基-青蒿素（青蒿素更具渗透性的半合成类似物）也直接与纤丝蛋白 A 和 B 相互作用。这两种化合物都会改变活体 HeLa 细胞中的纤丝蛋白构象，影响细胞骨架的分解和 F- 肌动蛋白丝的解体。天然化合物及其衍生物均能够阻止细胞迁移，有望对肿瘤转移的发生和发展产生作用。
药物亲和力响应靶标稳定性揭示了细丝蛋白作为……
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