摘要:肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 水平升高是大多数癌症预后不良的指标。尽管阻断巨噬细胞向肿瘤募集的抗体和小分子正在作为抗癌疗法接受评估,但这些策略并不针对巨噬细胞亚群。在此,我们报告了第一种酶激活趋化因子结合物,可有效靶向活体肿瘤中的特定巨噬细胞亚群。我们的构建体利用趋化因子受体(例如 CCR2)的高表达和 TAM 中半胱氨酸蛋白酶的活性,选择性地靶向这些细胞,而不是其他巨噬细胞和免疫细胞(例如中性粒细胞、T 细胞、B 细胞)。此外,我们证明蛋白酶激活趋化因子与荧光和治疗性物质兼容,为设计针对肿瘤微环境中免疫细胞的靶向治疗诊断探针开辟了新途径。