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简介在继续研究潜在的 DNA 双插入剂 1–5 和相关吖啶 6–8 的过程中,我们现在描述了六种新的双(9-氨基吖啶)1–6 的合成及其对 L-1210 鼠白血病细胞的体外细胞毒性。具有半刚性系链的 DNA 双插入剂通常比具有柔性系链的化合物表现出更好的抗肿瘤活性。9–12 例如,二特卡利铵正在临床试验中用于治疗癌症。13 此外,由于平面吖啶环本身是一种出色的 DNA 插入剂,因此多项研究表明吖啶和双吖啶具有抗癌特性也就不足为奇了,14 其中一种是药物安吖啶。15 双插入剂的 DNA 结合和其他特性也已得到充分证实,16–23 新型功能化吖啶表现出独特的物理和生物物理特性。 24–27

新型双(9-氨基吖啶)的合成及细胞毒性

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