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Lin28 是癌症干细胞基因网络的关键调节因子，可促进各种肿瘤的治疗耐药性肿瘤进展。然而，目前还没有一种 Lin28 抑制剂被批准用于治疗癌症患者，这促使人们探索新型化合物作为临床试验的候选药物。在本文中，我们将计算机辅助药物设计 (CADD) 与定量生化和生物测定相结合。这些努力导致发现 Ln268 是一种候选药物，它可以阻止 Lin28 与其 RNA 底物结合并抑制 Lin28 活性。Ln268 抑制了 Lin28 介导的癌细胞增殖和球体生长。核磁共振波谱的结果证实，Ln268 扰乱了 Lin28 锌指结构域的构象，验证了 CADD 的合理药物设计。Ln268 的抑制作用依赖于癌细胞中 Lin28 蛋白的表达，突显了 Ln268 有限的脱靶效应。此外，Ln268 可与多种化疗药物协同抑制肿瘤细胞生长。总之，Ln268 是针对 Lin28 的有希望的候选药物，值得进一步研究用于癌症治疗。
通过计算机辅助药物设计开发新型 Lin28 抑制剂
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