机构名称：
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摘要 ◥ TACC3 是转化酸性卷曲螺旋 (TACC) 家族成员，在包括乳腺癌在内的多种癌症中经常上调。它在保护微管稳定性和着丝粒完整性方面起着关键作用，而微管稳定性和着丝粒完整性在癌症中经常失调；因此，TACC3 是一个极具吸引力的治疗靶点。在这里，我们通过筛选内部化合物集合确定了一种新的 TACC3 靶向化学型 BO-264。通过使用多种生化方法验证了 BO-264 和 TACC3 之间的直接相互作用，包括药物亲和力响应靶标稳定性、细胞热位移分析和等温滴定量热法。 BO-264 表现出优于目前报道的两种 TACC3 抑制剂的抗增殖活性，尤其是在侵袭性乳腺癌亚型（基底和 HER2+）中，通过纺锤体组装检查点依赖的有丝分裂停滞、DNA 损伤和细胞凋亡，而对正常乳腺细胞的细胞毒性
高效 TACC3 抑制剂作为新型抗癌药物候选物
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