尽管过去 50 年来我们在药理学和治疗方面取得了许多重要发现,但癌症仍然是全球面临的重大健康挑战。癌症发病率和死亡率的上升可能与吸烟、环境污染、饮食和遗传因素密切相关。尽管细胞和生物技术疗法等重大发现和发展令人鼓舞,但医学领域仍需要新的突破来开发用于治疗癌症的特定有效药物。在细胞疗法、抗肿瘤疫苗和新型生物技术药物的开发上,已经在临床前研究中显示出良好的效果。随着染色质免疫沉淀测序 (ChIP-seq) 及其衍生技术的不断丰富和发展,表观遗传修饰逐渐成为研究热点。作为表观遗传修饰的关键成分,“写入者”、“读取者”、“擦除者”逐渐被揭开面纱。癌症与表观遗传修饰,尤其是甲基化有关,因此已经开发出不同的表观遗传药物,其中一些药物已进入临床 I 期或 II 期试验,相信在不久的将来这些药物必将对治疗有所帮助。对此,我们将对针对修饰酶和去修饰酶的抗肿瘤药物进行概述,以期为未来的研究做出贡献。