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寻找与目标靶点形成共价键的酶抑制剂是药物开发中一个越来越受欢迎的焦点。然而，在评估其时间依赖性抑制特性以及与文献中报道的值建立相关性时，出现了挑战。鉴于肿瘤学中表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶受到广泛关注，以及共价 EGFR 抑制剂的多种结构和结合模式，本观点旨在探索在测量此类药物的动力学参数时出现的各种广泛相关因素。对几项研究的回顾表明，不同的文献效力值要求研究人员包括适当的参考分子和一致的底物条件，以保持实验一致性和适当的基准。调查了常见缓冲条件和化合物液体处理对共价抑制剂效力的影响，强调了在进行这些测定时多个实验变量的重要性。此外，在评估抑制剂针对 EGFR 突变体而非野生型 (WT) 的选择性效力时，由于 ATP 底物结合亲和力不同，最好考虑真实效力的比率。本文介绍的概述虽然最直接适用于酪氨酸激酶抑制剂领域，但可广泛用于抑制剂评估，为设计和验证下一代共价抑制剂的生化分析提供指导性见解。简介
1 确定效力时的陷阱和注意事项...
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