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近年来,靶向嵌合体(Protac)技术的蛋白水解已成为通过利用细胞自己的破坏机制来清除与疾病相关蛋白质的最有希望的方法之一。要获得感兴趣的蛋白质(POI)的成功降解,杂功能的Protac分子必须首先穿透到细胞中,然后靶向靶标和POI-PROTAC-E3连接酶复合物的靶标和形成。基于这种理解,对细胞渗透性和细胞靶标的评估评估对于评估Protac候选物的疗效至关重要。Protac分子可以分类为非共价和共价,并且可以将共价Protac进一步分为不可逆的和可逆的共价。在这里,我们提出了一个高通量测定法,以使用激酶结合测定和纳米伯特目标参与平台定量测量其细胞内积累来确定不同类型的BTK Protac。

protac细胞内积累的定量测量

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