•进行研究以表征Tern-701与主动位点TKIS协同作用的效力,选择性和潜力。•ABL1激酶结构域(氨基酸残基64-515)通过SF9细胞的亲和力色谱法表达并纯化。使用微流动迁移率转移测定法对活性进行了验证。•使用底物磷酸化测定法来评估tern-701对人类组的选择性。使用CellTiter-Glo®评估了Tern-701抑制CML细胞系增殖的能力。使用固定摩尔组合和扩展的组合矩阵评估了Tern-701和主动位点TKI之间的协同作用,并使用CellTiter-Glo®测量细胞活力,并使用Bliss,组合指数(CI)和曲线移位分析进行了量化的相互作用。
主要关键词