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摘要：F 1 F O -ATP合酶是结核分枝杆菌的生长和生存能力所必需的。bedaquiline在临床上验证了该目标。最近我们表明，酶旋转γ亚基的分枝杆菌特异性环在酶复合物内的ATP合成中起作用。在这里，我们报告了针对此γ亚基环针对的新型抗菌细菌的发现。生化和核磁共振研究表明，GAMF1通过与环的结合抑制ATP合酶活性。gamf1是杀菌性的，并且对多剂量和耐甲喹啉菌株具有活性。脚手架上的化学努力揭示了动态结构活动关系，并与纳摩尔势力传递了类似物。将GAMF1与Bedaquiline或新颖的日二氨基喹啉类似物结合起来显示出增强的，而无需在人类胚胎干细胞报告基因测定中诱导遗传毒性或表型变化。这些结果表明，GAMF1为发现新型抗结核F-ATP合酶抑制剂提供了有吸引力的铅。1个物理和数学科学学院，南洋技术大学，新加坡637371 Nanyang Link，新加坡共和国共和国；电子邮件：roderick@ntu.edu.sg
发现一种新型的分枝杆菌F -ATP合酶抑制剂...
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