机构名称：
¥ 1.0
发明描述DBPR728是一种口服可用的新型极光激酶A抑制剂，它是根据其降低C-Myc和N-Myc癌蛋白水平的效力选择的。DBPR728有效诱导细胞凋亡并抑制几种癌细胞系的增殖。DBPR728与II期研究药物Alisertib的头对头比较表明，DBPR728在回归或抑制多种肿瘤异种移植物上具有优越性（例如小细胞肺癌，三阴性乳腺癌，肝癌，胰腺癌，髓母细胞瘤）过表达C-MYC和/或N-MYC。此外，与100 MPK 5W的剂量为2周相比，每周两次或每周两次以300 MPK或200 MPK的口服给药显示相似的肿瘤退化效力。dbpr728还显示了与依维洛里木斯（MTOR抑制剂）的协同作用，可在回归过表达MYC的小细胞肺癌肿瘤异种移植物。在21天的周期中以300 MPK QW接收DBPR728的小鼠中没有观察到明显的血液毒性。竞争优势
DBPR728：靶向MYC驱动癌的激酶抑制剂
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