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摘要：全球已批准超过 120 种小分子激酶抑制剂 (SMKI) 用于治疗各种疾病，其中近 70 种 FDA 批准专门用于癌症治疗，重点针对表皮生长因子受体 (EGFR) 家族等靶点。激酶靶向策略包括单克隆抗体及其衍生物，例如纳米抗体和肽，以及使用激酶降解剂和蛋白激酶相互作用抑制剂等创新方法，这些方法最近已显示出临床进展和克服耐药性的潜力。然而，激酶靶向策略遇到了重大障碍，包括耐药性，这极大地影响了癌症患者的临床益处，以及与免疫疗法结合时的毒性，这限制了当前治疗方式的充分利用。尽管存在这些挑战，激酶抑制剂的开发仍然前景广阔。广泛研究的酪氨酸激酶家族有 70% 的靶点处于不同的开发阶段，而 30% 的激酶家族仍未得到充分探索。计算技术在加速新型激酶抑制剂的开发和现有药物的再利用方面发挥着至关重要的作用。最近 FDA 批准的 SMKI 强调了血脑屏障通透性对长期患者利益的重要性。本综述根据作用机制和靶点对最近 FDA 批准的 SMKI 进行了全面总结。我们总结了潜在新靶点的最新进展，并从临床角度探讨了新兴的激酶抑制策略。最后，我们概述了激酶抑制的当前障碍和未来前景。
激酶抑制剂和激酶靶向癌症疗法
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