图1:DR3:TL1A抑制剂筛选测定套件工作流程图。首先,DR3涂在384孔板上。接下来,将生物素化的TL1A与DR3孵育。最后,将板用链霉亲和素HRP处理,然后添加HRP底物以产生化学发光。化学发光信号与DR3:TL1A的结合成正比。背景DR3(死亡受体3),也称为肿瘤坏死因子受体超家族成员25或TNFRSF25,是蛋白质(TNFRSF)的肿瘤坏死因子受体超级家族超级家族的膜受体,它与TL1A(TNF Like Protein 1a and tnf like Protein 1a and tnk和nk)相关。DR3已被认为是一种显着的抗凋亡和分化因子,它是一种共刺激受体。TL1A,也称为TNFSF15,是肿瘤坏死因子家族的成员。它在不同的免疫细胞中表达,例如单核细胞,巨噬细胞,树突状细胞,T细胞和非免疫细胞。tl1a竞争性地与DR3结合,对DCR3(诱饵受体3)具有较高的亲和力,为下游信号传导途径提供刺激信号,然后调节效应细胞中的增殖,激活,凋亡,凋亡和趋化因子的产生。DR3在T细胞激活中的作用以及因此在细胞因子分泌和细胞增殖中的作用,使其成为癌症治疗中的吸引力。抑制DR3-TL1A相互作用在治疗实体瘤中具有巨大的治疗潜力。 应用筛选或滴定小分子抑制剂或生物制剂,用于药物发现和高通量筛选(HTS)与DR3结合的应用。抑制DR3-TL1A相互作用在治疗实体瘤中具有巨大的治疗潜力。应用筛选或滴定小分子抑制剂或生物制剂,用于药物发现和高通量筛选(HTS)与DR3结合的应用。