摘要:核酸脱甲基酶的ALKB家族目前具有强烈的化学,生物学和医学兴趣,因为它们在几个关键的细胞过程中具有关键作用,包括表观遗传基因调节,RNA代谢和DNA修复。新兴证据表明,ALKB脱甲基酶的失调可能是几种人类疾病的发病机理,尤其是肥胖,糖尿病和癌症。因此,对这些酶开发选择性抑制剂的浓厚兴趣是促进其机械和功能研究并验证其治疗潜力的兴趣。在这里,我们回顾了过去二十年来ALKB脱甲基酶抑制研究所取得的显着进步。我们讨论了报告的抑制剂的合理设计,它们的结合方式,选择性,细胞活性和治疗机会。我们进一步讨论了ALKB亚家族的未开发的结构元素,并提出了潜在的策略以实现亚家族选择性。希望这种观点能够激发新型抑制剂设计并推进该领域的药物发现研究。