烷基硫酯功能的特征是中性水性培养基中的水解速率低,种族化或沉积的最小倾向以及对像硫醇(如硫醇)的S-核粉的强烈反应性。1这些特性使烷基硫代植物在诸如蛋白质半合成或总合成等多种应用中特别有吸引力,2-6蛋白质折叠的研究,7动态组合库库的设计8-9和有机聚合物的产生。10特别是,肽烷基硫代酯是使用天然化学连接(NCL)化学合成蛋白质的流行试剂,该试剂包括与N端胱氨酸(Cys)肽(Cys)肽(Cys)肽反应,通过化学化学形成蛋白质粘结蛋白粘结剂,以较大的肽产生较大的肽。从逻辑上讲,许多作品都使用固相,液相或杂化固相液相的方法致力于其合成。2,肽群社区的9-氟苯基甲氧基碳苯子(FMOC)固相肽合成方法的广泛采用促进了混合固相液相方法的发展。这种趋势是由于硫酯功能与在固体支持上延伸肽序列伸长过程中用于去除FMOC组的重复哌啶治疗的不兼容。实际上,经常在常规FMOC SPP产生的未保护前体的水溶液中制备肽硫代植物。11酰胺和氢氮化物前体因其出色的稳定性和易于合成而受到赞赏。肽硫醇源自先进的硫醇需要特殊协议的设置。12-16在这两种情况下,硫酯组都是通过激活置换机制形成的,该机制需要大量过量的烷基硫醇才能获得良好的产率。尽管效率高且流行,但这些方法仅限于使用简单且廉价的硫醇(例如2-乙硫酸钠(Mesna 17),3-甲基丙酸酯酸(MPA 12-13)或3-丙型丙酸酯(MPA 12-13)或3-丙型丙酸酯(MPA 12-13)(MPSNA)(mpsna 18),因此由于需要硫醇的多余而产生。例如,可以通过BOC SPP进入硫醇臂中配备有寡聚蛋白标签的肽硫代植物。19
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