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在癌症治疗中，最初的开发努力是通过寻找对癌细胞系有毒性的药物来经验性地发现癌症治疗方法。随着对癌症生物学的深入了解，人们确定了特定的癌症靶点，例如激素受体 (HR)（雌激素、孕酮、雄激素）、人类表皮生长因子家族受体 (HER2、EGFR)、血管内皮生长因子 (VEGF) 受体等。表皮生长因子受体 (EGFR) 靶向治疗的发展历史可能最能体现如何最大限度发挥靶向治疗效果的挑战。最初，EGFR 靶向药物，如吉非替尼和厄洛替尼，被用于治疗所有非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者，但只有一小部分患者受益于该疗法。几年后，人们意识到只有患有 EGFR 蛋白突变的肺癌肿瘤的人才会有显著的反应。
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