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摘要：T-2毒素为A型单端孢霉烯族毒素。为了降低T-2毒素的副作用并提高其肿瘤靶向性，本研究制备并表征了T-2毒素pH敏感脂质体（LP-pHS-T2）。以T-2毒素为对照，采用3-（4,5-二甲基噻唑-2）-2,5-二苯基四唑溴化物法检测LP-pHS-T2对A549、Hep-G2、MKN-45、K562和L929细胞系的细胞毒性。研究了LP-pHS-T2对Hep-G2细胞的凋亡和迁移影响。LP-pHS-T2的制备工艺涉及以下参数：二棕榈酰磷脂酰胆碱：二油酰磷脂酰乙醇胺，1:2；总磷脂浓度20 mg/ml，磷脂：胆固醇3：1，4-（2-羟乙基）-1-哌嗪乙磺酸缓冲液（pH 7.4），10 ml，药脂比2：1，超声10 min后挤压，包封率达95±2.43%。挤压后LP-pHS-T2平均粒径为100 nm，透射电镜观察显示LP-pHS-T2呈圆形或椭圆形，大小均匀。释放曲线呈现两阶段下降趋势，前6 h T-2毒素快速渗漏（释放量~20%），随后持续释放至48 h（释放量~46%），48-72 h渗漏率增加（释放量~76%），72 h时达到最低。当LP‑pHS‑T2浸泡在0.2 mol/l磷酸二钠‑磷酸二氢钠缓冲液（pH 6.5）中时，释放速度明显加快，释放率可达91.2%，表现出较强的pH敏感性。抗肿瘤试验表明，LP‑pHS‑T2能够促进Hep‑G2细胞凋亡，抑制其迁移。本研究为基于T‑2毒素的抗癌药物的开发提供了一种新方法。
含T-2毒素的pH敏感脂质体的制备……
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