Datopotamab deruxtecan 是一种抗体-药物偶联物,由重组人抗滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) IgG1 单克隆抗体 (MAAP-9001a) 通过共价结合的可裂解药物接头与拓扑异构酶 I 抑制剂 (DXd) 结合而成。TROP2 是由 TACSTD2 基因产生的滋养层细胞表面抗原。它是一种跨膜糖蛋白,参与钙信号传导和其他信号通路,通常在癌细胞中上调。Datopotamab deruxtecan 与表达 TROP2 的细胞表面的 TROP2 结合并被内化。在细胞内经过酶促处理后,细胞毒性有效载荷 (DXd) 被释放到细胞质中,在那里它通过引起双链 DNA 断裂来抑制细胞复制并促进靶细胞的细胞凋亡。1,2
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